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SB-431542是一种小分子抑制剂，可以阻止TGF-β受体类型I的内部介导物，从而降低TGF-β1介导的增殖、细胞因子和胶原蛋白表达。

LY2157299是一种口服的、选择性TGF-β受体I型（TGF-βRI）激酶抑制剂，IC 50 值为56nM。

A potent, selective inhibitor of TGF-βRI

LY2109761是一种口服小分子双TGF-β受体（TβR）I/II激酶抑制剂（TβRI: K i = 38nM；TβRII: K i = 300nM）。

A 83-01 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、I 型淋巴结受体 ALK4 和 I 型淋巴结受体 ALK7 的有效抑制剂，IC50 s 分别为 12 nM、45 nM和 7.5 nM 分别抑制 ALK5、ALK4 和 ALK7 诱导的转录。

GW788388是一种有效的、选择性ALK5抑制剂（IC 50 =18nM）。GW788388还抑制TGF-βII型受体（IC 50 =93nM）和激活素II型受体的活性，但不抑制BMP II型受体。

SB-505124 hydrochloride是一种选择性TGF-β I型受体（ALK4、ALK5、ALK7）抑制剂，对ALK4和ALK5的IC 50 值分别为129nM和47nM。

A potent ALK5 inhibitor

SB525334已被鉴定为一种高效且选择性的转化生长因子β1（TGF-β1）受体、活化素受体样激酶（ALK5）抑制剂。SB525334对ALK5激酶活性的IC 50 为14.3nM。