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A potent, selective, and irreversible BTK inhibitor

Potent and selective BTK Degrader (IC50 = 5

(R)-Pirtobrutinib 是活性较差的 Pirtobrutinib 异构体。Pirtobrutinib 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。

GBD-9是一种双机制降解剂，通过募集E3连接酶脑白蛋白（CRBN）有效降解BTK和GSPT1。

NX-5948是一种具口服活性的蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的降解剂。

TL 12-186 是一种依赖于大脑的多激酶 PROTAC 降解剂。多激酶包括 CDK、BTK、FLT3、Aurora 激酶、TEC、ULK、ITK 等。 TL 12-186 抑制 CDK2/cyclin A (IC50\u003d73 nM) 和 CDK9/cyclin T1 (IC50\u003d55 nM)。