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A dual inhibitor of RAF kinases and VEGFR2

Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。

Ansornitinib是一种口服活性双激酶抑制剂，可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR2)。