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Regorafenib是一种具口服活性的多激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC 50 值分别为13/4.2/46，22，7，1.5和2.5nM。

索拉非尼Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多激酶抑制剂，IC50分别为6 nM和22 nM;Sorafenib对VEGFR-2 VEGFR-3 PDGFR-β Flt-3和c-KIT也有抑制作用，IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM;索拉非尼能诱导自噬细胞凋亡和激活铁死亡，并具有抗肿瘤活性。