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SD 1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。 SD 1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酰磷酸化。 SD 1008 还降低 STAT3 依赖性荧光素酶活性。 SD 1008 通过直接阻断 JAK-STAT3 信号通路增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡。

An inhibitor of EGFR, PDGFβ, FGF, and c-Src

Tetramethylcurcumin (FLLL31), a small-molecule signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor derived from curcumin, binds selectively to Janus kinase 2 and the STAT3 Src homology-2 domain, which serve crucial roles in STAT3 dimerization and signal transduction.

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。

STAT3-SH2 domain inhibitor 1是STAT3（STAT3-SH2结构域）的强效Src同源2（SH2）结构域抑制剂，Kd值为1.57μM。