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ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。

VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。

ML381（VU0488130）是一种高度选择性的中枢神经系统渗透性mAChR M5正交拮抗剂（IC50=450 nM；Ki=340 nM）。

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride是托特罗定的活性代谢产物，是mAChR拮抗剂。

Cycrimine是一种口服活性毒蕈碱胆碱能受体（mAChR）M1拮抗剂，可降低帕金森模型中的乙酰胆碱水平。