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Regorafenib是一种具口服活性的多激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC 50 值分别为13/4.2/46，22，7，1.5和2.5nM。

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor

Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的多靶点抑制剂，对Bcr-Abl，c-Kit和PDGFR的IC 50 分别为0.6μM，0.1μM 和0.1μM。

Ponatinib (AP24534)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制Abl（IC 50 =0.37nM），PDGFRα（IC 50 =1.1nM），VEGFR2（IC 50 =1.5nM），FGFR1（IC 50 =2.2nM）和Src（IC 50 =5.4nM）的活性。

An inhibitor of PDGFRα/β and FLT3

舒尼替尼Sunitinib（SU 11248）是一种具口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对血管内皮生长因子受体（VEGFR2）和血小板衍生生长因子受体（PDGFRβ）的IC 50 分别为80nM和2nM。

伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。

索拉非尼Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多激酶抑制剂，IC50分别为6 nM和22 nM;Sorafenib对VEGFR-2 VEGFR-3 PDGFR-β Flt-3和c-KIT也有抑制作用，IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM;索拉非尼能诱导自噬细胞凋亡和激活铁死亡，并具有抗肿瘤活性。

Dasatinib (BMS-354825)是一种高效、口服生物利用度高的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对BCR-ABL、SRC家族激酶、c-KIT和PDGFR-β的IC₅₀分别为0.4nM、0.5nM、100nM和180nM。

Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit激酶活性。