ADC Linker

ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

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    CAS: 2055198-04-2

    PC-Biotin-PEG4-PEG3-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 7 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC67647 structure
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  • GC67654 structure
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  • GC67655 structure
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    CAS: 2353409-93-3

    PC Biotin-PEG3-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC67687 structure
    GC67687OH-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE
    CAS: 1895916-23-0

    OH-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 由可切割的 ADC 连接子 (OH -Glu-Val-Cit-PAB) 和有效的微管蛋白抑制剂 (MMAE) 组成。OH-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 的合成。

  • GC67738 structure
    GC67738Mal-amide-PEG8-Val-Ala-PAB-PNP
    CAS: 2210247-59-7
    纯度: >98.00%

    Mal-amide-PEG8-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC67813 structure
    GC67813Mal-PEG8-Val-Ala-PABC

    Mal-PEG8-Val-Ala-PABC 是一种可剪切的 Tesirine linker,用于合成 Tesirine,一种 drug-linker conjugate for ADC。

  • GC67826 structure
    GC67826Lys(MMT)-PAB-oxydiacetamide-PEG8-N3
    CAS: 1224601-12-0

    Lys(MMT)-PAB-oxydiacetamide-PEG8-N3 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC67829 structure
    GC67829Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-OH
    CAS: 2055041-37-5
    纯度: >95.00%

    Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC67987 structure
    GC67987DBCO-NHCO-S-S-NHS ester
    纯度: >95.00%

    DBCO-NHCO-S-S-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC68488 structure
    GC6848815-Azido-pentadecanoic acid
    CAS: 118162-46-2
    纯度: >95.00%

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    Biotin-PEG3-aldehyde 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

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    GC68944DBCO-PEG2-NHS ester
    CAS: 2585653-12-7
    纯度: >95.00%

    DBCO-PEG2-NHS ester 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。DBCO-PEG2-NHS 酯是一种含有 NHS 酯的点击化学 PEG 试剂,能够在中性或稍碱性条件下与伯胺 (如赖氨酸残基侧链或氨基硅烷包被表面) 发生特异而有效的反应,形成共价键。亲水的聚乙二醇间隔臂提高了水溶性,提供了一个长而灵活的连接,最大限度地减少了连接过程中的空间位阻。DBCO 常用于无铜点击化学反应。试剂级,仅供研究用。

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    CAS: 2748394-67-2

    DBCO-PEG3-oxyamine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

  • GC68966 structure
    GC68966Desthiobiotin-Iodoacetamide
    纯度: >95.00%

    Desthiobiotin-Iodoacetamide 可作为 ADC Linker 应用。Desthiobiotin-Iodoacetamide 能够作为探针,用于标记草甲素 处理过的细胞裂解。

  • GC69126 structure
    GC69126Fomc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH
    CAS: 1817857-75-2
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  • GC69173 structure
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    Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Br 是一种 ADC linker,可用于合成 ABBV-154、ABBV-927、ABBV-368 或者其类似物。

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    Gly-Gly-Gly-PEG3-TCO 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。