ADC Linker

ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

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  • GC65836 structure
    GC65836Propargyl-PEG4-CH2CH2-Boc
    CAS: 1245823-50-0

    Propargyl-PEG4-CH2CH2-Boc 是一种不可降解的 (non-cleavable) ADC linker,可用于合成 Galectin-3 的 ADC 抑制剂。Propargyl-PEG4-CH2CH2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC65840 structure
    GC65840Amino-PEG6-alcohol
    CAS: 39160-70-8

    Amino-PEG6-alcohol 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 6 单元 PEG 类 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Amino-PEG6-alcohol 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。

  • GC65844 structure
    GC65844m-PEG11-Amine
    CAS: 854601-60-8

    m-PEG11-Amino 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。m-PEG11-Amine 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。

  • GC65845 structure
    GC65845m-PEG7-Amine
    CAS: 170572-38-0

    m-PEG7-Amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG7-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG7-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC65848 structure
    GC65848Azido-PEG9-amine
    CAS: 1207714-69-9

    Azido-PEG9-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 9 单元 PEG-ADC 连接物,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Azido-PEG9-amine 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。

  • GC65855 structure
    GC65855Hydroxy-PEG4-acid
    CAS: 937188-59-5

    Hydroxy-PEG4-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Hydroxy-PEG4-acid 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC65858 structure
    GC65858Bis-?PEG4-?NHS ester
    CAS: 1314378-11-4

    Bis-?PEG4-?NHS ester 是一种不可降解的含 4 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC65859 structure
    GC65859Bis-PEG3-NHS ester
    CAS: 1314378-16-9

    Bis-PEG3-NHS ester 是一种不可降解的含 3 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC65865 structure
    GC65865Fmoc-Hyp(Bom)-OH
    CAS: 187223-15-0

    Fmoc-Hyp(Bom)-OH 是可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Fmoc-Hyp(Bom)-OH 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC65996 structure
    GC65996EC1167 hydrochloride
    纯度: >98.00%

    EC1167 hydrochloride 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 hydrochloride 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。

  • GC66046 structure
    GC66046bisSP1
    CAS: 2253947-15-6
    纯度: >95.00%

    bisSP1是一个抗体药物偶联物连接子 (ADCs linker)。

  • GC66110 structure
    GC66110Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP
    CAS: 1394238-92-6

    Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66116 structure
    GC66116Boc-aminooxy-amide-PEG4-propargyl
    CAS: 2253965-01-2

    Boc-aminooxy-amide-PEG4-propargyl 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66149 structure
    GC66149m-PEG10-alcohol
    CAS: 27425-92-9

    m-PEG10-alcohol (Decaethylene glycol monomethyl ether) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 10 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG10-alcohol 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC66154 structure
    GC66154m-PEG3-CH2CH2COOH
    CAS: 67319-28-2
    纯度: >97.00%

    m-PEG3-CH2CH2COOH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。m-PEG3-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。

  • GC66155 structure
    GC66155N-Boc-PEG7-alcohol
    CAS: 1292268-13-3

    N-Boc-PEG7-alcohol 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。N-Boc-PEG7-alcohol 可用于合成一系列 PROTAC 分子。N-Boc-PEG7-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC66157 structure
    GC66157Hydroxy-PEG10-Boc
    CAS: 778596-26-2

    Hydroxy-PEG10-Boc 来源于专利文献 CN108707228 (例 0024)。Hydroxy-PEG10-Boc 是一种用于合成抗体偶联药物 (ADC) 的不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。Hydroxy-PEG10-Boc 可与紫杉醇 或多西他赛 结合。$

  • GC66159 structure
    GC66159m-PEG6-Amine
    CAS: 184357-46-8

    m-PEG6-Amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG6-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG6-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC66171 structure
    GC66171SIA Crosslinker
    CAS: 39028-27-8

    SIA Crosslinker 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66177 structure
    GC66177Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH
    CAS: 756526-02-0
    纯度: >97.00%

    Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

  • GC66178 structure
    GC66178m-PEG4-Br
    CAS: 110429-45-3

    m-PEG4-Br 是可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成曲妥珠单抗 的抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG4-Br 被置于单甲基澳瑞他汀 E (MMAE) 有效载荷的远端,以产生具有改变的亲水性,抗原结合和体外效能的 ADC。Tetraethylene glycol monotosylate 也可用作 PROTAC 的 Linker,可用于 PROTAC 的合成。$

  • GC66179 structure
    GC66179Boc-NH-PEG1-CH2CH2COOH
    CAS: 1260092-44-1

    Boc-NH-PEG1-CH2CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,同时也是 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 和 PROTAC。

  • GC66185 structure
    GC66185Tetrazine-PEG6-amine hydrochloride

    Tetrazine-PEG6-amine (hydrochloride) 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66194 structure
    GC66194Mc-?Val-?Ala-?PAB
    CAS: 1870916-87-2

    Mc-?Val-?Ala-?PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。