Mc-Val-Cit-PABC-PNP

目录号: GC17032纯度: >98.00%同义词: 马来酰亚胺基己酰-L-缬氨酸-L-瓜氨酸对氨基苄醇对硝基苯基碳酸脂,Maleimidocaproyl-L-valine-L-citrulline-p-aminobenzyl alcohol p-nitrophenyl carbonate

Mc-Val-Cit-PABC-PNP是一种组织蛋白酶可裂解的抗体偶联药物(ADC)肽连接子。

Cas No.: 159857-81-5

规格	价格	库存	数量
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100mg	¥298.00	现货	1
250mg	¥595.00	现货	1
500mg	¥840.00	现货	1
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文献被引

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Nature
641, 529–536 (2025)
Nature
628, 630–638 (2024)
Nature
632, 686–694 (2024)
Nature
618, 1017–1023 (2023)
Nature
610, 366–372 (2022)
Cell
187(9):2288-2304 (2024)
Cell
183(7):1867-1883 (2020)
Science
388(6745) (2025)
Science
387(6739) (2025)
Science
387(6734) (2025)
Cell Research
35, 97–116 (2025)
Cell Research
34, 683–706 (2024)
Cell Research
33, 273–287 (2023)
Cell Research
33, 546–561 (2023)
Cell Research
33, 904–922 (2023)
Cell Research
31, 1291–1307 (2021)

产品描述 Description

Mc-Val-Cit-PABC-PNP is a cathepsin-cleavable peptide linker for Antibody-Drug Conjugates (ADCs). Mc-Val-Cit-PABC-PNP acts as a substrate for lysosomal proteases (such as cathepsin B) via its valine-citrulline dipeptide sequence. Upon enzymatic cleavage in the tumor microenvironment, Mc-Val-Cit-PABC-PNP releases the drug payload, while enabling precise drug release control through a self-immolative spacer. Mc-Val-Cit-PABC-PNP can be used in the synthesis of antibody-drug conjugates and related cancer therapy research^[1-4].

References:
[1] Bisbal Lopez L, Ravazza D, Bocci M, et al. Ex vivo mass spectrometry-based biodistribution analysis of an antibody-Resiquimod conjugate bearing a protease-cleavable and acid-labile linker. Front Pharmacol. 2023 Dec 6;14:1320524.
[2] Che-Leung Law, Julie McEarchern, Jonathan Drachman. Anti-cd70 antibody-drug conjugates and their use for the treatment of cancer and immune disorders. Patent WO2005081711A2.
[3] James P. Basilion, Xinning Wang, Natalie Walker. Psma targeted conjugate compounds and uses thereof. Patent. US20250222122A1.
[4] Fumiyoshi Okano, Takanori Saito. Conjugate of caprin-1 antibody linked to immune activator for cancer treatment. Patent. US20250249092A1.

Mc-Val-Cit-PABC-PNP是一种组织蛋白酶可裂解的抗体偶联药物(ADC)肽连接子。Mc-Val-Cit-PABC-PNP通过其缬氨酸-瓜氨酸二肽序列作为溶酶体蛋白酶（如组织蛋白酶B）的底物，在肿瘤微环境中被酶切后释放药物有效载荷，同时通过自消除间隔基实现精确的药物释放控制。Mc-Val-Cit-PABC-PNP可用于抗体偶联药物的合成及相关癌症治疗研究^[1-4]。

实验参考方法 Experimental Reference Method

Mc-Val-Cit-PABC-PNP与单克隆抗体偶联的应用^[1]
本实验方案根据研究内容整理，仅供参考，请根据实际需求进行调整。
1. 试剂准备：准备单克隆抗体（如Bevacizumab；25mg/ml）的PBS溶液。准备TECP（Tris(2-carboxyethyl)phosphine；2mg/ml）溶液用于还原抗体。准备Mc-Val-Cit-PABC-PNP。准备N-乙酰半胱氨酸（NAC；2mg/ml）溶液用于淬灭反应。准备透析袋（截留分子量3000Da）及PBS缓冲液（pH=7.4）。
2. Linker-药物偶联反应：称取28.00mg Mc-Val-Cit-PABC-PNP，溶解于0.5ml DMF中。向该溶液中加入18.15mg MMAE，随后加入12.01mg吡啶。在室温下搅拌反应16小时。反应完成后，使用制备型反相高效液相色谱（rp-HPLC）对粗产物进行纯化，收集目标主峰组分。将收集的溶液冻干，得到最终产物Mc-Val-Cit-PABC-PNP-MMAE（Vedotin）。
3.抗体还原：向含有100μL单克隆抗体（25mg/ml）的1ml PBS反应体系中，加入7.2μL TECP溶液（2mg/ml）。在25°C下搅拌反应2小时，以暴露抗体的游离巯基。
4.Linker-药物偶联：向上述还原后的抗体反应体系中，加入56μL Mc-Val-Cit-PABC-PNP-MMAE的DMAC溶液（8mg/ml）。在25°C下继续反应50分钟。
5.反应淬灭与纯化：向反应体系中加入过量的NAC溶液（2mg/ml；14μL），在25°C下搅拌30分钟以淬灭未反应的马来酰亚胺基团。将反应液转移至透析袋中，在4°C下，用PBS（pH=7.4；500ml）透析24小时。透析后，冻干产物，于-80°C保存备用。
注意事项：
（1）整个偶联操作需在控制温度下进行，部分对光敏感试剂应避光保存。
（2）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Li Y, Si R, Wang J, et al. Discovery of novel antibody-drug conjugates bearing tissue protease specific linker with both anti-angiogenic and strong cytotoxic effects. Bioorg Chem. 2023 Aug;137:106575.

产品文档 Product Documents

批次：Purity:>98.00%

化学性质Chemical Properties

CAS 号

159857-81-5

同义词

马来酰亚胺基己酰-L-缬氨酸-L-瓜氨酸对氨基苄醇对硝基苯基碳酸脂,Maleimidocaproyl-L-valine-L-citrulline-p-aminobenzyl alcohol p-nitrophenyl carbonate

化学名

(Z)-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-((S,Z)-1-hydroxy-1-(((S)-5-((hydroxy(imino)methyl)amino)-1-((4-((((4-nitrophenoxy)carbonyl)oxy)methyl)phenyl)amino)-1-oxopentan-2-yl)imino)-3-methylbutan-2-yl)hexanimidic acid

SMILES

CC([C@@](/N=C(O)/CCCCCN1C(C=CC1=O)=O)([H])/C(O)=N/[C@@](C(NC2=CC=C(COC(OC3=CC=C(N(=O)=O)C=C3)=O)C=C2)=O)([H])CCCNC(O)=N)C

分子式

C₃₅H₄₃N₇O₁₁

分子量

737.76 g/mol

溶解性

≥ 36.9mg/mL in DMSO

保存条件

4°C, protect from light, stored under nitrogen

General tips

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度，请将管子加热至 37°C，然后在超声波浴中震荡一段时间。

Shipping Condition

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计算工具摩尔浓度 / 稀释 / 分子量 / 单位换算 / 体内配方 / 溶解度

质量 (Mass)

体积 (Volume)

浓度 (Concentration)

分子量 (MW)

g/mol