EPAC5376753是Epac的变构调节抑制剂，在Swiss3T3细胞中抑制Epac1的IC50值为4µM。
Cas No.:302826-61-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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EPAC 5376753 is an allosterically inhibitor of Epac which inhibits Epac1 with an IC50 of 4 µM in Swiss 3T3 cells.
Epac is a key mediator of cAMP signaling. EPAC 5376753, the thiobarbituric acid modification of 5225554, has a greater ability to decrease the conformational changes of Epac necessary for its activation and to inhibit Epac signaling in cells. 5376753 selectively inhibits Epac-mediated migration in fibroblasts[1].
[1]. Brown LM, et al. Allosteric inhibition of Epac: computational modeling and experimental validation to identify allosteric sites and inhibitors. J Biol Chem. 2014 Oct 17;289(42):29148-57.
Cell experiment: | Swiss 3T3 cells are treated with EPAC 5376753 (1, 10, 25, 50, 75, 100 μM) or 1% dimethyl sulfoxide for 48 h. Cell viability is assessed using the CellTiter-Glo assay[1]. |
References: [1]. Brown LM, et al. Allosteric inhibition of Epac: computational modeling and experimental validation to identify allosteric sites and inhibitors. J Biol Chem. 2014 Oct 17;289(42):29148-57. | |
| Cas No. | 302826-61-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(/C(C(N1)=O)=C/C2=CC=C(C3=CC=C(Cl)C=C3Cl)O2)NC1=S | ||
| 分子式 | C15H8Cl2N2O3S | 分子量 | 367.21 |
| 溶解度 | DMSO : 10 mg/mL (27.23 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7232 mL | 13.6162 mL | 27.2324 mL |
| 5 mM | 544.6 μL | 2.7232 mL | 5.4465 mL |
| 10 mM | 272.3 μL | 1.3616 mL | 2.7232 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet