6-hydroxy Chlorzoxazone是Chlorzoxazone在体内的主要代谢产物。6-hydroxy Chlorzoxazone主要通过肝脏细胞色素P450酶系统形成，在生化研究中常作为探针用于定量评估CYP2E1的活性。
Cas No.:1750-45-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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6-hydroxy Chlorzoxazone is the primary metabolite of Chlorzoxazone in vivo. 6-hydroxy Chlorzoxazone is mainly formed through the hepatic cytochrome P450 enzyme system and is commonly used as a probe in biochemical research to quantitatively evaluate CYP2E1 activity. 6-hydroxy Chlorzoxazone is also involved in studies of hepatic xenobiotic metabolism, pharmacokinetics, and toxicology to elucidate metabolic pathways and drug interaction mechanisms[1-2].
References:
[1] Dreisbach AW, Ferencz N, Hopkins NE, et al. Urinary excretion of 6-hydroxychlorzoxazone as an index of CYP2E1 activity. Clin Pharmacol Ther. 1995 Nov;58(5):498-505.
[2] O'Shea D, Davis SN, Kim RB, et al. Effect of fasting and obesity in humans on the 6-hydroxylation of chlorzoxazone: a putative probe of CYP2E1 activity. Clin Pharmacol Ther. 1994 Oct;56(4):359-67.
6-hydroxy Chlorzoxazone是Chlorzoxazone在体内的主要代谢产物。6-hydroxy Chlorzoxazone主要通过肝脏细胞色素P450酶系统形成，在生化研究中常作为探针用于定量评估CYP2E1的活性。6-hydroxy Chlorzoxazone参与肝脏异生物代谢、药代动力学及毒理学研究，以阐明代谢途径和药物相互作用机制[1-2]。
6-hydroxy Chlorzoxazone测定CYP2E1酶活性
本实验方案根据研究内容整理，仅供参考，请根据实际需求进行调整。
1. 试剂与材料准备
（1）标准品储备液：将6-hydroxy Chlorzoxazone溶于甲醇，配制1mg/mL的母液，于-20°C保存。
（2）孵育体系：含0.25mg/mL人肝微粒体蛋白、50μM Chlorzoxazone、1.15% KCl、0.2M磷酸盐缓冲液（pH =7.4）及5mM NADPH。
（3）终止液：水/乙腈/甲酸（42:55:3, v/v），内含内标Chlorpropamide。
2. 色谱与质谱条件
（1）色谱柱：Waters Acquity UPLC BEH C18（50mm × 2.1mm, 1.7μm），VanGuard预柱（5mm × 2.1mm, 1.7μm）。
（2）流动相：A相为0.1%甲酸水溶液，B相为0.1%乙腈溶液；梯度洗脱（5% B→80% B，4min），流速0.4mL/min，柱温35°C。
（3）质谱检测：负离子模式（ESI-），毛细管电压-2.80kV，锥孔电压25V，碰撞能量14eV；MRM监测：母离子m/z 183.83 → 子离子m/z 119.80（定量离子）及147.70（定性离子）。
3. 孵育与样品处理：取50 μL微粒体悬液与50μL Chlorzoxazone混合，加入缓冲液及KCl，预孵育3分钟（37°C）。加入NADPH启动反应，孵育15分钟后，加入25 μL终止液终止反应。冰浴冷却后，离心（20,000 ×g, 10min, 4°C），取上清液进样分析。
注意事项：
（1）该方法总分析时间5.25分钟，适用于高通量检测；6-hydroxy Chlorzoxazone需在负离子模式下检测，与其余代谢物分两次进样完成分析。
（2）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
References:
[1] De Bock L, Boussery K, Colin P, et al. Development and validation of a fast and sensitive UPLC-MS/MS method for the quantification of six probe metabolites for the in vitro determination of cytochrome P450 activity. Talanta. 2012 Jan 30;89:209-16.
| Cas No. | 1750-45-4 | SDF | |
| 别名 | 6-.羟基氯唑沙宗,NSC 24955 | ||
| 化学名 | 5-chloro-6-hydroxy-2(3H)-benzoxazolone | ||
| Canonical SMILES | O=c1[nH]c2cc(Cl)c(O)cc2o1 | ||
| 分子式 | C7H4ClNO3 | 分子量 | 185.6 |
| 溶解度 | Slightly soluble in DMSO, Slightly soluble in Methanol | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.3879 mL | 26.9397 mL | 53.8793 mL |
| 5 mM | 1.0776 mL | 5.3879 mL | 10.7759 mL |
| 10 mM | 538.8 μL | 2.694 mL | 5.3879 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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